Dùthchannan antileukotriene ginealach ùr: liosta den fheadhainn as fheàrr

Is e clas ùr de luchd-ionaid a th 'ann an drogaichean antileukotriene a bhios a' lùghdachadh phròiseasan inflammatory aig a bheil galair gabhaltach no aillse.

Gus tuigse fhaighinn air a 'phrionnsabal gnìomha de dhrogaichean den leithid, is fhiach tu a thuigsinn dè na leukotrienes a th' ann.

Leukotrienes

Tha iad nam meadhanan de phròiseasan lùth. Leis an structar ceimigeach aca, tha iad nan searbhagan geir, a tha air an cruthachadh le searbhag arachidonic.

Bidh Leukotrienes a 'gabhail pàirt ann an leasachadh asthma bronchial. Coltach ri histamine, tha iad nan eadar-mheadhon de ath-bhualaidhean aileartach den t-seòrsa a tha ann an-dràsta. Tha e comasach do histamine spasm luath de na broncaichean adhbhrachadh, agus tha leukotrienes ag adhbhrachadh spasm dàil agus nas fhaide.

Ciamar a tha drogaichean antileukotriene air an seòrsachadh?

An-dràsta, leukotrienes air an seòrsachadh mar a leanas: A _{4, 4 B,} C _{4, 4 D,} E _4.

Tha an synthesis de leukotrienes air a thoirt a-mach à searbhag arachidonic. Tha e fo bhuaidh na 5-lipoxygenase A 'cruinneachadh airgead airson leukotriene _4. An dèidh sin tha reaction steall uisge, a 'ciallachadh anns an riochd a leanas leukotrienes B ₄ -C see _{4 4 4 -E.} Tha a 'chuairt a' bhathar seo reaction - LTE _4.

Stèidhichte a LTE _{4, 4 D,} E ₄ faodaidh bronchoconstrictor bhuaidh, àrdachadh de smugaid secretion dh'fhaodadh cur ri leasachadh Edema, bacadh mucociliary fuadach.

B _{4, 4 D,} E ₄ bheil chemotactic gnìomhachd, i.e. dòcha a 'tàladh neutrophils agus eosinophils ann an sòn at phròiseas.

Tha eòlaichean saidheans air dearbhadh gu bheil leukotrienes air an dèanamh le macrophages, crann-ceallan, eosinophils, neutrophils, T-lymphocytes, a tha a 'gabhail pàirt dhìreach anns an ath-shìoladh. Bidh drogaichean antileukotriene le asthma bronchial gu tric air an cleachdadh.

Nuair a thig na ceallan a-steach gu na h-aileaganan agus a 'fuarachadh an t-slighe analach an dara cuid às deidh obair chorporra, thèid synthesis LT a chuir an gnìomh. Is e sin, tha an synthesis a 'tòiseachadh nuair a tha àrdachadh ann an àrdachadh susbaint a' mhòr-chuid.

Ceithir buidhnean de dhrogaichean

Aig an àm seo, chan eil ach ceithir buidhnean de dhrogaichean antileukotriene aithnichte:

1. "Zileuton", a tha na ionnsaigh dìreach de 5-lipoxygenase.
2. Drogaichean a tha a 'toirt bacadh air FLAP, a tha a' cur bacadh air ceangail a 'phròtain seo gu searbhag arachidonic.
3. "Zafirlukast", "Pabilukast", "Montelukast", "Pranlukast", "Verlucast", a tha nan aghaidh luchd-gabhaidh leukotrienes sulfide-peptidic.
4. Drogaichean a tha antagonists de leukotriene B ₄ ghabhadain.

Is e an fheadhainn as motha a chaidh a rannsachadh an ullachaidhean antileukotriene a 'chiad bhuidheann agus na dòighean anns an treas buidheann. Beachdaich air riochdairean nam buidhnean sin beagan a bharrachd.

Zileuton

Tha "Zileuton" na inhibitor reversible de 5-lipoxygenase. Tha e comasach do bacadh a chruthachadh sulfidopeptidnyh The LT agus RT _4. Dh'fhaodadh gum bi buaidh mhòr-chruaidh aig an druga a 'mairsinn suas ri còig uairean a thìde. Tha e cuideachd comasach air casg a chuir air spasm bronchial, a tha mar thoradh air a bhith a 'nochdadh air èadhar fuar no "Aspirin".

Tha grunn sgrùdaidhean a 'dearbhadh gu bheil "Zileuton", a chaidh a shònrachadh do euslaintich a tha a' fulang le asthma bronchial airson aon gu sia mìosan, comasach air feum an euslaintich a th 'ann airson inhaladh β2-adrenomimetics agus glucocorticoids a lughdachadh. Tha aon dòs de "Zileuton" a 'cur bacadh air a bhith a' tòiseachadh a 'sruthadh agus a' cur bacadh air an anail nasal anns na h-euslaintich sin a tha a 'fulang le rinitis aileartach às deidh rianachd an aileingin gu bràth.

Sheall leigheas sia seachdainean le bhith a 'cleachdadh euslaintich "Zileuton" le asth mòr aigopic toradh cudromach. Bidh lighichean a 'toirt fa-near lùghdachadh càileachdail ann an ìre nan etinophils agus neutrophils. Cuideachd, lùghdaich am bàillidh necrosis tinneas ann an leabaidh aodaich den t-seòrsa bronchoalveolar an dèidh na deuchainn le ailearagan. Sin as coireach gu bheil drogaichean antileukotriene àraid, tha an dòigh gnìomha stèidhichte air seo.

Tha "Zileuton" air a chomharrachadh le ùine gu math goirid, far a bheil an leth-sgaoileadh air a dhèanamh. Tha seo a 'moladh gum bu chòir an droga a ghabhail tric gu leòr, suas ri ceithir tursan san latha. A bharrachd air sin, tha "Zileuton" comasach air fuadach theophylline a lùghdachadh. Feumar seo a ghabhail a-steach ma thathar a 'beachdachadh air cleachdadh co-shìnte de Theophylline agus Zeleuton. Is e sin, bu chòir an tomhas a bh 'ann roimhe a lùghdachadh. Ma thèid "Zileuton" a chur an dreuchd airson ùine fhada, bu chòir sùil a chumail air ìre nan einnseanan ae.

Ach tha drogaichean antileukotriene ann an ginealach ùr, tha liosta dhiubh air an taisbeanadh gu h-ìosal.

Agents a tha antagonists de leukotrienes sulfidopeptidnyh, na farpaisich a tha air leth-thaghadh agus a chur air ais blockers LT D ₄ ghabhadan. Am measg dhrogaichean leithid seo tha "Pranlukast", "Zafirlukast", "Montelukast".

"Akolat" ("Zafirlukast")

Is e "Zafirlukast", cuideachd ris an canar "Akolat", an deasachadh as sgrùdaiche den bhuidheann seo de stuthan antileukotriene. Tha e cuideachd ag obair air meudachadh broncho. Tha an buaidh a 'mairsinn ùine gu math fada, suas ri còig uairean a thìde. Tha e comasach do roghainnean atharrachadh aig àm sam bith. Chaidh a èifeachdas a dhearbhadh ann a bhith a 'cur stad air spasm nam bronchi, a tha air a bhrosnachadh le adhair fuar, aspirin, eacarsaich, truailleadh. Faodaidh an druga seo, cho math ris an ullachadh "Montelukast" cur ris a 'ghnìomhachd broncholytic de β2-adrenomimetics.

Tha deagh a-steach aig "Acolat" ("Zafirlukast"), tha an ìre as motha a tha a 'tighinn a-steach don fhuil air a ruighinn às deidh trì uairean a thìde às deidh an fhàilteachadh. Tha an ùine a chaidh a chuir às leth beagan nas fhaide na an "Zeleuton", agus tha e 10 uairean a thìde. A bharrachd air sin, chan eil buaidh sam bith aige air fuadach theophylline. Bu chòir gum bi an druga seo air a bhith uair an uaireadair ro bhiadh, no às deidh dà uair a thìde às deidh, oir bidh biadh gu mòr a 'lùghdachadh an comas iongnaidh. Tha euslaintich air a dhroch fhulang leis an druga.

Co-dhùnadh

Faodar drugaichean antileukotriene airson alergidhean a chleachdadh airson clann, ach chan eil iad nas tràithe na ruigeas iad aois a dhà. Le cuideachadh bho na cungaidhean seo, thathar a 'dèiligeadh ri clann le ion-sgòrnan ath-sheasmhach, rinitisis aileartach, asthma gnàthach miosa.