GCS - gu bheil an leigheas seo? Tha an gnìomh agus a 'bhuaidh dhrogaichean glucocorticosteroids

Gu cinnteach tha thu riamh chuala steroid hormon. Tha ar corp daonnan a 'dèanamh orra a' riaghladh beatha pròiseasan. Anns an aiste seo, bidh sinn a 'beachdachadh air glucocorticoids - steroid hormon, a tha air a dhèanamh ann an adrenal cortex. Ged a chuid as motha againn a tha ùidh aca ann fuadain analogues - GCS. Dè tha cungaidh-leighis? Airson a bheil iad gan cleachdadh agus dè an seòrsa iad milleadh adhbhrachadh? Nach fhaicinn.

Fiosrachadh coitcheann mu dheidhinn GCS. Dè tha cungaidh-leighis?

Tha ar n-bheairt synthesises steroid hormon a leithid glucocorticoids. Tha iad air a dhèanamh le adrenal cortex, agus iad a 'cleachdadh mar as trice co-cheangailte ri làimhseachadh adrenal gann. An-diugh, a 'cleachdadh a-mhàin Chan eil nàdarra glucocorticoids, ach cuideachd aca fuadain analogues - GCS. Dè tha cungaidh-leighis? Airson daonnachd, analogs seo a 'ciallachadh mòran, mar a tha air a' bhuidheann mì-at, immunosuppressive, antishock, mì-bhuaidh allergic.

Glucocorticoids air a bhith air a chleachdadh mar drogaichean (air ainmeachadh anns an aiste - PM) ann an 40 a thighinn am follais de XX linn. Le deireadh na 30an an fhicheadamh linn, eòlaichean saidheans air lorg steroid hormone fhillte ann daonna adrenal cortex, agus ann an 1937 bha e air a thaghadh mineralocorticoid deoxycorticosterone. Anns na tràth-40 a thighinn am follais a bha bunaichte glucocorticoid hydrocortisone agus cortisone. Pharmacological bhuaidh a cortisone agus hydrocortisone bha cho eadar-mheasgte, a chaidh co-dhùnadh a bhith gan cleachdadh mar dhrogaichean. An dèidh ùine, tha eòlaichean saidheans air a dhèanamh aca tuigseach.

Tha an fheadhainn as gnìomhaiche glucocorticoid ann an daonna bheairt - cortisol (analogue - hydrocortisone, aig prìs - rubles 100-150), agus tha e a 'beachdachadh mòr. Tha e comasach cuideachd a riarachadh nas lugha gnìomhach: corticosterone, cortisone, 11-deoxycortisol, 11-dehydrocorticosterone.

A h-uile nàdarra mar glucocorticoids cleachdadh dhrogaichean a lorg a-mhàin hydrocortisone agus cortisone. Ach, mu dheireadh adhbharan bhuaidhean nas trice na sam bith eile hormone, carson a tha aig an àm a cleachdadh ann an leigheas a tha cuingealaichte. Gu ruige seo, a-mhàin a chleachdadh glucocorticoid hydrocortisone no a esters (hydrocortisone hemisuccinate agus hydrocortisone acetate).

Mu glucocorticosteroids (fuadain glucocorticoids), an-dràsta tha sinn a 'synthesized grunn leithid luchd-ionaid, a tha am measg an fluorinated (flumethasone, triamcinolone, betamethasone, dexamethasone, msaa) agus neo-fluorinated (methylprednisolone, prednisolone, prednisone) glucocorticoids.

A leithid àidseantan gnìomhach na an co-aoisean nàdarra, agus tha a dhìth airson leigheas tomhas nas lugha.

Tha an uidheamachd gnìomha de corticosteroids

Tha a glucocorticoids Mhoileciuilich aig an ìre nach eil làn-thuigsinn. Eòlaichean saidheans den bheachd gu bheil na drogaichean a dhèanamh air na ceallan aig an ìre riaghladh gine tar-sgrìobhadh.

Corticosteroids eadar-obrachadh le intracellular glucocorticoid gabhadain a tha an-diugh ann an cha mhòr a h-uile cealla an corp an duine. Ann an às-làthaireachd hormone gabhadain (a tha cytosolic pròtainean) a tha dìreach a chur à gnìomh. Ann an staid neo-ghnìomhach, tha iad pàirt de heterocomplexes, a tha cuideachd a 'gabhail a-steach immunophilin, teas clisgeadh pròtainean agus mar sin a mach.

Nuair a steroids 'drùidheadh na ceallan (tro meamran), tha iad a' cheangal gu gabhadain agus a chur an gnìomh toinnte "glucocorticoid + ghabhadain", an dèidh a tha e a 'sruthadh dhan cealla niuclas agus eadar-obrachadh leis an DNA roinnean a tha suidhichte ann an àrdachaidh criomag steroid co-fhreagarrach gine (tha iad cuideachd ris an canar glucocorticoid "fhreagair eileamaidean). Complex "+ glucocorticoid ghabhadain" 'S urrainn dhan a' riaghladh (no bacadh a chur air, air an làimh eile, a chur an gnìomh) pròiseas tar-sgrìobhadh cuid de ghinean. 'S e seo a' dol gu dè sìos no brosnachadh mRNA, a thuilleadh air atharrachadh ann an amalachadh de dhiofar enzymes agus riaghlaidh pròtainean a mediate ceallach buaidhean.

Grunn sgrùdaidhean a 'sealltainn gu bheil an iom-fhillte "glucocorticoid + ghabhadain" a ghabh le diofar tar-sgrìobhadh factaran, me, leithid niuclasach bàillidh Kappa B (NM-kB), no an activator de tar-sgrìobhadh pròtain (AP-1) a' riaghladh ghinean an sàs ann an dìon fhreagairt, agus sèid (adhesion molecules, cytokine ghinean, protease agus mar sin air adhart.).

Tha a 'phrìomh bhuaidh a GCS

glucocorticoids bhuaidh air corp an duine a tha pailt. Tha iad sin a hormon a tha antitoxic, antishock, imunnodepressivnoe, antiallergic, antiinflammatory agus antiinflammatory gnìomh. Nach toir sùil air mar a tha gnìomhan corticosteroids.

• Anti-at bhuaidh a corticosteroids. Dh'adhbharaich sìos de dh'obair nam phospholipase A _2. Nuair a inhibition seo enzyme ann an corp an duine a tha a mhùchadh liberatiou (naidheachd) an inhibition de arachidonic acid agus a 'cruthachadh an cuid de at meadhanachaidh (leithid prostaglandins, leukotrienes, agus troboksan t. D.). A bharrachd air sin, a 'lùghdachadh a' chuirm glucocorticosteroids lionn exudation, vasoconstriction (cumhang) capillaries, leasachadh microcirculation ann an sèid.
• Anti-allergic bhuaidh a GCS. Tha e a 'tachairt mar thoradh air a' cromadh secretion agus tuigseach de meadhanachaidh de allergy, a 'lùghdachadh sgaoileadh basophils, inhibition de histamine a-mach à basophils agus crann ceallan mhothachail, a' lùghdachadh an àireamh de B agus T lymphocytes, a 'lùghdachadh an cugallachd cheallan gu meadhanachaidh de aileirdsidh dìon freagairt air atharrachaidhean, a thuilleadh sìos de antibody riochdachaidh.
• Immunosuppressive gnìomhachd GCS. Dè tha cungaidh-leighis? Tha seo a 'ciallachadh gu bheil drogaichean bacadh immunogenez, a chasg a' dèanamh antibodies. Corticosteroids bacadh a chur air imrich de smior cnàmha bun-cheallan, bacadh gnìomhachd B agus T lymphocytes bacadh a chur air an naidheachd bho cytokines macrophages agus leukocytes.
• Anti-puinnseanta agus antishock bhuaidh a corticosteroids. A 'bhuaidh a hormon adhbhrachadh le bruthadh-fala àrd ann an daoine, a thuilleadh air an cur thuige à grùthan enzymes an sàs ann an metabolism de xenon agus endobiotikov.
• Mineralocorticoid ghnìomhachd. Glucocorticosteroids tha an comas aca retard sodium agus an uisge anns a 'chorp, a bhrosnachadh an excretion de potassium. Tha seo a 'fuadain stuthan nach eil cho math nàdarra hormon, ach tha e a' bhuaidh air a 'bhodhaig aca.

Pharmacokinetics

Fad an gnìomh siostamach steroids a roinn ann:

1. Glucocorticosteroids goirid gnìomha (me, hydrocortisone, a 'phrìs a tha ag atharrachadh bho 100 gu 150 rubles).
2. Glucocorticosteroids le cuibheasachd na h-ùine gnìomha (prednisolone (beachd nach eil fìor mhath), methylprednisolone).
3. Glucocorticosteroids le fhada gnìomha (triamcinolone acetonide, dexamethasone, betamethasone).

Ach chan ann dìreach airson an ùine a glucocorticosteroids Faodar dhearbhadh. Seòrsachadh dhiubh a dh'fhaodadh a bhith na mhodh-rianachd:

• beul-aithris;
• bhroinn;
• Inhaled glucocorticosteroids.

Tha seo a 'seòrsachadh, ge-tà, a' buntainn a-mhàin ri siostam glucocorticosteroids.

Tha cuid de dhrogaichean ann an riochd acfhainn agus reòiteagan (ionadail corticosteroids). Mar eisimpleir, "Afloderm". Ro-shealladh de a leithid formulations math.

Nach coimhead sheòrsaichean siostamach corticosteroids aonar.

Beul-cleachdaidh steroids-iomlan an sàs ann an chaolan gun ag adhbharachadh trioblaidean. Gnìomhach a 'cheangal gu pròtainean ann an plasma (transcortin, albumin). Tha an dùmhlachd as àirde tron beòil corticosteroids ann am fuil ruighinn an dèidh 1.5 uairean a thìde às dèidh rianachd. Tha iad a 'fulang biotransformation ann an grùthan, dubhaig (pàirt) agus eile le conjugation nèapraigean a glucuronide no sulfate.

Mu 70% de conjugated GCS excreted ann am maistir, 20% eile ann an feces Innsidh an dèidh sin, agus an còrr - le lionntan eile bith-eòlasach (me, an dèidh sin). Tha an leth - bho 2 gu 4 fosgailte.

'S urrainn dhut a chruthachadh beag a' chlàr ris an pharmacokinetic crìochan beòil corticosteroids.

Glucocorticosteroids. Drogaichean (ainmean)	Tha an leth-beatha an stuth	Plasma leth-beatha
hydrocortisone	8-12 uairean a thìde	0.5-1.5 hours
cortisone	8-12 uairean a thìde	0.7-2 hours
Prednisolone (chan eil sgrùdaidhean fìor mhath)	18-36 uair a thìde	2-4 uair a thìde
methylprednisolone	18-36 uair a thìde	2-4 uair a thìde
fludrocortisone	18-36 uair a thìde	3.5 uair a thìde
dexamethasone	36-54 uair a thìde	5:00

Inhaled steroids ann an nuadh cleachdadh clionaigeach thoirt triamcinolone acetonide, fluticasone propionate, mometasone furoate, budesonide agus beclomethasone dipropionate.

Pharmacokinetic crìochan Faodar cuideachd a nochdadh ann an clàr:

Glucocorticosteroids. Drogaichean (ainmean)	Ionadail anti-at gnìomhachd	tomhas-lìonaidh a 'sgaoileadh	Plasma leth-beatha	Èifeachdais na slighe tron adha
beclomethasone dipropionate	0,64 aonadan.	-	0.5 uair a thìde	70%
budesonide	1 aonad.	4.3 l / kg	1,7-3,4 uair	90%
triamcinolone acetonide	0,27 aonadan.	1.2 l / kg	1.4-2 hours	80-90%
fluticasone propionate	1 aonad.	3.7 l / kg	3.1 uair a thìde	99%
flunisolide	0,34 aonadan.	1.8 l / kg	1.6 uair a thìde	-

Nasal steroids ann an leigheas a thoirt seachad an-diugh fluticasone propionate, flunisolide, triamcinolone acetonide, mometasone furoate, budesonide agus beclomethasone dipropionate. Tha cuid dhiubh air an canar an aon dòigh mar inhaled corticosteroids.

Às dèidh iarrtas an dòs bhroinn corticosteroids ghabhail a-steach anns a 'chaolan agus cuibhrionn eile a' tighinn bhon sgòrnan mucosa dìreach a-steach don fhuil.

Glucocorticosteroids, a ghlacadh ann an cnàmhach chlàir, a 'ghabhail a-steach airson mu 1-8 às a' cheud, agus a 'chiad dol troimh an adha biotransformed cha mhòr gu tur neo-ghnìomhach metabolites.

Glucocorticosteroids a tha a fhuair a-steach an fhuil, hydrolyze gu tàmh stuthan. Seo bhòrd le an cuid pharmacokinetic crìochan:

Glucocorticosteroids. ullachaidhean	Bioavailability nuair a thigear chun an fhuil, mar àireamh sa cheud	Bioavailability nuair a ghabhail a-steach bho na mionaich chlàir, ann às a 'cheud
budesonide	34	11
beclomethasone dipropionate	44	20-25
mometasone furoate	<0.1	<1
triamcinolone acetonide	No Fiosrachadh	10,6-23
fluticasone propionate	0.5-2
flunisolide	40-50	21

Drugs leithid "Afloderm" (beachd a tha a 'cumail suas popping air an lìon), gus innse fa leth a' dèanamh ciall sam bith. Gach fear dhiubh 'S e a' phrìomh ghrìtheid a gnìomhach, a tha buailteach a tha mar-thà air a bhith air ainmeachadh gu h-àrd. Tha iad sin a drogaichean - corticosteroids ionadail, agus tha iad a 'riochdachadh a' chuid as motha gu math tric ann an riochd acfhainn no reòiteagan.

Cur glucocorticosteroid therapy (comharraidhean airson a chleachdadh)

Airson gach seòrsa glucocorticosteroids a comharraidhean airson a chleachdadh. Mar sin, bheòil corticosteroids a chleachdadh airson leigheas:

• Tinneas Crohn;
• ulcerative colitis;
• interstitial tinneasan sgamhain;
• acute analach àmhghar syndrome;
• dhroch fiabhras-clèibhe;
• chronic obstructive tinneas sgamhain ùrachadh ann an acute ìre;
• bronchial chuing;
• subacute thyroiditis;
• congenital adrenal hyperplasia (sa chùis seo, neach chan eil corticoids fhèin agus tha e a 'fheudar aca a ghabhail fuadain analogues);
• acute adrenal gann.

Cuideachd cleachdaidh steroids a chleachdadh ann an cur an àite therapy na bun-sgoile agus àrd-sgoile napochechnikovoy fàilligeadh.

Bhroinn corticosteroids air an cleachdadh airson:

• idiopathic rhinitis (vasomotor);
• neo-allergic rhinitis le eosinophilia;
• pilipoze sròn;
• sgeapan allergic rhinitis (leantainneach);
• ràitheil allergic rhinitis (a-rithist).

Inhaled corticosteroids air an cleachdadh airson leigheas tinneas sgamhain ùrachadh chronic obstructive, bronchial chuing.

Contraindications

Earalas bu chòir dèiligeadh ris a GCS anns na suidheachaidhean clionaigeach:

• lactation;
• glaucoma;
• Cuid de ghalaran an cornea, a tha còmhla ri abnormalities an epithelium;
• fungais no bhìorasach galaran na shùil;
• purulent galar;
• banachdach ùine;
• Sifilis Chan eil;
• gnìomhach riochd chaitheamh;
• herpes galar;
• siostamach galaran fungais;
• cuid le tinneas inntinn cinneasach comharraidhean;
• an droch ìre de dubhaig fàilligeadh;
• bruthadh-fala àrd;
• thromboembolism;
• duodenal ulcer no stamag;
• an t-siùcair;
• Cushing tinneas.

Strictly contraindicated bhroinn corticosteroids ann an cùisean mar sin:

• nosebleeds tric ann an eachdraidh;
• hemorrhagic diathesis;
• hypersensitivity.

Glucocorticosteroids: bhuaidhean

Taobh corticosteroids bhuaidh a dh'fhaodas a bhith air a roinn ann ionadail agus siostamach.

Ionadail bhuaidhean

Roinn a 'bhuaidh a inhaled agus bhroinn corticosteroids.

1. Ionadail droch bhuaidh bho inhaled glucocorticosteroids:

• casadaich;
• dysphonia;
• candidiasis an bheòil toll agus pharynx.

2. Ionadail taobh bhuaidh a bhroinn corticosteroids:

• perforation an nasal septum;
• nosebleeds;
• losgadh agus tioram mucous membranes an sròn agus pharynx;
• sreothartaich;
• tachas san t-sròin.

Siostamach bhuaidhean

Roinn a rèir pàirtean den bhodhaig, a tha ag obrachadh.

1. Pàirt de na prìomh siostam nearbhach:

• psychoses;
• trom-inntinn;
• euphoria;
• Insomnia;
• irritability.

2. Bho na cuairt-fala siostam:

• thromboembolism;
• domhainn sgòrnain thrombosis;
• bruthadh-fala àrd;
• myocardiodystrophy.

3. Bho 'gintinn an t-siostam:

• hirsutism;
• Chan eil tachartasan ann feise leasachadh;
• dysfunction feise;
• neo-sheasmhach menstrual cearcall.

4. Bho siostam cnàmhach:

• ola grùthan;
• pancreatitis;
• bleeding bho na mionaich chlàir;
• steroid ulcers an stamag agus caolain.

5. Bho endocrine siostam:

• an t-siùcair;
• Cushing aig syndrome;
• reamhrachd;
• atrophy an adrenal cortex sgàth inhibition de ghnìomh aige.

6. Bhon taobh faic:

• glaucoma;
• mhàs subcapsular cataracts.

7. Bho musculoskeletal siostam:

• fèithe seargach;
• myopathy;
• bhacadh air fàs ann an clann;
• avascular necrosis agus cnàimh a bhristeadh;
• osteoporosis.

8. Airson 'chraicionn:

• alopecia;
• striae;
• tanachadh a 'chraicinn.

9. taobh eile a 'bhuaidh:

• acute gabhaltach agus chronic riochdan de na pròiseasan at;
• at;
• sodium agus uisge a ghleidheadh ann an corp.

ceumannan Earalais

Ann an cuid de chùisean, corticosteroids bu chòir a bhith air a chleachdadh le faiceallach.

Mar eisimpleir, euslaintich le cirrhosis, hypothyroidism, hypoalbuminemia, agus senile euslaintich no sheann daoine ghabhas cur ri gnìomh corticosteroids.

Anns an t-iarrtas corticosteroids rè torrachas a bu chòir suim a ghabhail dùil bhuaidh an leigheas airson a 'mhàthair agus an cunnart droch bhuaidh na drogaichean air seirbheis, mar a corticosteroids urrainn a bhriseadh leasachadh fetal fàs agus eadhon a rèiteach mar sgoltadh palate agus mar sin air.

Ma rè cleachdadh GCS euslainteach a 'fulang galar (chicken pox, a' ghriùthrach, agus mar sin air. D.), faodaidh e tachairt gu math dona.

Ann an leigheas euslaintich le corticosteroids no autoimmune tinneasan le at (rheumatoid tinneas nan alt, innidh ghalaran, siostamach lupus erythematosus agus an leithid. D.) sheallaidhean steroid aghaidh Faodar.

Euslaintich a 'faighinn bheòil steroids airson ùine fhada, tha e riatanach àm gu àm a ghabhail fecal occult fhuil agus a' dol seachad fibroezofagogastroduodenoskopiyu mar steroid ulcer rè leigheas le corticosteroids dòcha nach tèid dragh a chur.

Ann an 30-50% de dh'euslaintich a làimhseachadh le corticosteroids airson ùine fhada, a leasachadh osteoporosis. Mar riaghailt, tha e a 'bualadh air bonn, làmh, pelvis, aisnichean, droma.

Eadar-obrachadh le drogaichean eile

All glucocorticosteroids (seòrsachadh Chan eil e gu diofar an seo) ann nuair a conaltraidh le drogaichean eile a thoirt air cuid de bhuaidh, agus a 'bhuaidh seo chan eil e an-còmhnaidh deimhinneach airson ar corp. Seo na dh'fheumas tu fios a bhith agad mus cur corticosteroids ann an co-bhonn le drogaichean eile:

1. GCS agus antacids - glucocorticosteroids chiad sreath lughdachadh.
2. GCS agus barbiturates, phenytoin, hexamidine, diphenhydramine, carbamazepine, rifampicin - glucocorticosteroids biotransformation ann an adha a tha a mheudachadh.
3. GCS agus isoniazid, erythromycin - glucocorticosteroids biotransformation ann an adha a 'lughdachadh.
4. SCS agus salicylates, phenylbutazone, barbiturates, digitoxin, penicillin, chloramphenicol - a h-uile de na drogaichean a mheudachadh cur às.
5. GCS agus isoniazid - a bhriseas a 'chinne-daonna psyche.
6. Corticosteroids agus reserpine - a 'Chogaidh depressive stàite.
7. GCS agus tricyclic chasgan-cianalais - barrachd intraocular uairean.
8. GCS agus agonists - an gnìomh nan cungaidhean seo a 'meudachadh.
9. Corticosteroids agus theophylline - anti-at gnìomh glucocorticoids 'meudachadh, a' leasachadh cardiotoxic buaidhean.
10. SCS agus diuretics, amphotericin B, mineralocorticoid - a 'meudachadh cunnart hypokalemia.
11. GCS agus neo-dhìreach anticoagulants, fibrinolytics, butadiene, ibuprofen, ethacrynic acid - a dh'fhaodadh a bhith air a leantainn le hemorrhagic dhuilgheadasan.
12. SCS agus indomethacin, salicylates - measgachadh seo faodaidh ulcerative lesions na mionaich chlàir.
13. Corticosteroids agus paracetamol - an toxicity de na drogaichean a tha a mheudachadh.
14. Corticosteroids agus azathioprine - a 'meudachadh cunnart cataracts, myopathy.
15. GCS agus mercaptopurine - measgachadh a dh'fhaodas barrachd dùmhlachd de uric acid anns an fhuil.
16. GCS agus hingamin - stèidh nas daingne nach eileas ag iarraidh buaidhean seo dhrogaichean (corneal opacity, myopathy, dermatitis).
17. GCS agus methandrostenolone - neartaichidh droch bhuaidh a glucocorticoids.
18. Corticosteroids agus iarann ullachadh, androgens - meudachadh air amalachadh de erythropoietin, agus an aghaidh seo, agus barrachd erythropoiesis.
19. GCS agus hypoglycemic drogaichean - cha mhòr deiseil lùghdachadh de èifeachd aca.

co-dhùnadh

Cleachdaidh steroids - drogaichean, gun a tha a 'nuadh-leighis e eu-coltach gun cosg. Tha iad air an cleachdadh airson leigheas fìor dhroch ìrean a 'ghalair, no dìreach gus cur an gnìomh de dhrogaichean. Ach, mar a h-uile cungaidh-glucocorticosteroids bhuaidhean agus tha contraindications cuideachd. Na dìochuimhnich mu dheidhinn. Os cionn a h-uile a tha sinn air an liostadh an cùisean far nach eil e riatanach a bhith a 'cleachdadh steroids agus tha iad cuideachd a' toirt liosta de na eadar-obrachadh eadar corticosteroids le drogaichean eile. an dòigh gnìomha de corticosteroids agus a h-uile de na buaidhean aca cuideachd air a bhith air am mìneachadh gu mionaideach an seo. A-nis na h-uile a dh'fheumas tu fios mu GCS, a tha ann an aon àite - tha an aiste seo. Ach, ann an cùis sam bith, nach eil a 'tòiseachadh air leigheas a-mhàin an dèidh a leughadh coitcheann fiosrachadh mu GCS. Tha iad sin a dhrogaichean, gu dearbh, faodar a cheannach gun òrdugh, ach carson a tha feum agad? Mus sam bith a bhith a 'cleachdadh dhrogaichean toiseach, bu chòir co-chomhairleachadh speisealta. Bi fallain agus nach eil fèin-medicate!